产品名称: 丹参酮I
英文名: Tanshinone I
中文别名:
英文别名: Tanshinquinone I
Cas 号: 568-73-0
产品编码:BP1361
分子式: C18H12O3
分子量: 276.291
来源: Pigment from Root of several Salvia spp.
物理性状: Red powder
化合物类型: 二萜类(Diterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
丹参酮I的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
47.28
3.74
3.74
0.00
5.33
20.99
高
91.81
2.57
是
否
是
否
有
有
1.8
是
否
是
是
丹参酮I（Tanshinone I，CAS号：568-73-0）是从传统中药丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）中分离得到的一种主要活性成分，属于丹参酮类化合物中的重要成员。丹参酮I以其独特的化学结构和多样的生物活性在天然产物药理学领域引起广泛关注。近年来，随着对心血管疾病尤其是动脉粥样硬化（atherosclerosis）发病机制的深入研究，丹参酮I因其对相关分子靶点的调控作用，展现出显著的治疗潜力。本文旨在系统综述丹参酮I的化学性质、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，以期为该天然产物的药物开发提供理论依据和研究方向。
丹参酮I是一种典型的二氢萘醌类化合物，分子式为C18H12O3，分子量为276.2910。其化学结构包含一个萘醌骨架，具有较强的共轭体系和疏水性。理化性质方面，丹参酮I的LogP值为3.7405，表明其具有较好的脂溶性，有利于细胞膜穿透能力。极性表面积（TPSA）为47.2800，显示其分子极性适中，可能影响其体内分布和靶向性。水溶性极低（0.0002 mg/mL），限制了其口服生物利用度和制剂开发。丹参酮I具有较高的血脑屏障穿透能力，提示其在中枢神经系统疾病中的潜在应用价值。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为1.8，提示其基因毒性风险较小，符合药物安全性要求。
丹参酮I主要存在于丹参根部的脂溶性提取物中。丹参为唇形科植物Salvia miltiorrhiza Bunge的干燥根及根茎，是中国传统医药中用于活血化瘀、改善血液循环的经典药材。丹参根中含有多种丹参酮类化合物，其中丹参酮I含量较为丰富。
提取方法通常采用有机溶剂回流提取、超声辅助提取或微波辅助提取等技术，常用溶剂包括乙醇、甲醇及乙酸乙酯等。提取后通过硅胶柱层析、高效液相色谱（HPLC）等分离纯化技术获得高纯度的丹参酮I。近年来，超临界CO2萃取技术因其绿色环保和高效性，也被应用于丹参酮I的提取，显著提高了提取效率和纯度。
丹参酮I表现出多种药理活性，涵盖抗炎、抗氧化、抗肿瘤、心血管保护等方面，尤其在动脉粥样硬化的防治中显示出独特优势。
抗动脉粥样硬化作用
丹参酮I通过调节脂质代谢、抑制炎症反应和改善血管内皮功能，显著减缓动脉粥样硬化斑块形成。体外研究表明，丹参酮I能够抑制人IIA型重组磷脂酶A2（sPLA2）和兔重组胞浆型磷脂酶A2（cPLA2），IC50分别为11 μM和82 μM，降低炎症介质的释放，减轻血管壁炎症。
抗炎活性
丹参酮I可抑制多种促炎因子的表达，如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）及诱导型一氧化氮合酶（iNOS），减轻炎症反应，保护组织免受损伤。
抗氧化作用
通过清除活性氧（ROS）和增强内源性抗氧化酶活性，丹参酮I减少氧化应激，防止脂质过氧化，保护血管内皮细胞功能。
抗肿瘤活性
丹参酮I在多种肿瘤细胞系中表现出抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡和阻断细胞周期的作用，涉及多条信号通路，具有潜在的抗癌价值。
心血管保护
丹参酮I通过调节心肌细胞凋亡、改善心肌缺血再灌注损伤，发挥心脏保护作用，减轻心肌损伤。
丹参酮I的作用机制涉及多种分子靶点，尤其在动脉粥样硬化防治中表现突出。其主要靶点包括：
AMPK（PRKAA1）
作为细胞能量代谢的关键调节因子，AMPK的激活有助于调节脂质代谢和炎症反应。丹参酮I可通过激活AMPK通路，促进脂质代谢平衡，抑制动脉粥样硬化进程。
EHMT2（EHMT2）
EHMT2是一种组蛋白甲基转移酶，参与表观遗传调控。丹参酮I可能通过调节EHMT2活性，影响相关基因的表达，调控炎症和细胞凋亡。
MCL1和BCL2
这两种蛋白均为抗凋亡蛋白，丹参酮I通过调节其表达，促进病变细胞的凋亡，抑制病理性细胞增殖。
RECQ1
RECQ1是一种DNA解旋酶，参与基因组稳定性维护。丹参酮I可能通过影响RECQ1功能，调节细胞修复和凋亡机制。
LOX-1
LOX-1是氧化低密度脂蛋白（oxLDL）的受体，参与动脉粥样硬化的发生发展。丹参酮I抑制LOX-1表达，减少oxLDL介导的炎症反应和血管损伤。
ABCA1
ABCA1是关键的胆固醇转运蛋白，促进胆固醇逆向转运。丹参酮I通过上调ABCA1，促进胆固醇外排，减轻脂质沉积。
IDO1
IDO1参与色氨酸代谢及免疫调节，丹参酮I对其的调控有助于调节免疫微环境，减轻炎症。
此外，丹参酮I作为IIA型人重组sPLA2和兔重组cPLA2的抑制剂，显著减少炎症介质的释放，减轻血管壁炎症反应，发挥多靶点协同作用。
丹参酮I在成药性评价中表现出一定优势与挑战：
分子性质
分子量276.2910符合Lipinski规则，有利于口服吸收。LogP值3.74显示其脂溶性适中，有助于细胞膜穿透，但水溶性极低（0.0002 mg/mL）限制了口服生物利用度和制剂开发。
血脑屏障穿透
丹参酮I具有较高的血脑屏障穿透能力，提示其在中枢神经系统疾病治疗中具有潜在应用价值。
安全性
hERG通道抑制阴性，降低心脏毒性风险。Ames试验结果为1.8，显示基因毒性风险较低。
药代动力学特征
目前关于丹参酮I的体内药代动力学研究较为有限。已有研究表明其口服吸收较差，体内半衰期适中，主要通过肝脏代谢。代谢产物及其活性尚需进一步阐明。为提高生物利用度，纳米载体、脂质体及固体分散体等新型给药系统的开发成为研究热点。
丹参酮I作为丹参中重要的活性成分，凭借其多靶点、多机制的药理活性，尤其在动脉粥样硬化及相关心血管疾病中的潜在治疗价值，受到广泛关注。其对关键靶点如AMPK、LOX-1和ABCA1的调控，有望改善血脂异常、抑制炎症反应和促进血管修复，延缓动脉粥样硬化进程。
未来临床应用的关键在于解决其水溶性差和口服生物利用度低的问题，优化给药途径和剂型设计。同时，系统的药代动力学、安全性评价和临床前动物模型验证是推动其临床转化的基础。结合现代分子药理学和药物化学技术，丹参酮I有望发展成为新型心血管疾病治疗药物。
此外，丹参酮I在抗肿瘤、神经保护等领域的潜力亦值得深入挖掘。通过结构修饰和衍生物开发，提升其活性和药物性质，将拓宽其临床应用范围。
丹参酮I作为一种具有显著药理活性的天然产物，展现出多靶点、多机制的治疗潜力，特别是在动脉粥样硬化及相关心血管疾病中的应用价值。其独特的化学结构和理化性质为药物开发提供了良好基础，但水溶性差和生物利用度低仍是亟待解决的问题。未来通过深入的机制研究、药物设计和剂型优化，丹参酮I有望成为天然产物药理学领域的重要突破，为心血管疾病患者带来新的治疗选择。持续的基础与临床研究将推动其从实验室走向临床应用，实现其药用价值的最大化。
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